Hlavní roli ve vývoji penicilinu v Česku sehrála farmaceutická firma Benjamin Fragner v Dolních Měcholupech, kde se skupině českých vědců podařilo ve válečných podmínkách izolovat pod označením Mykoin BF 510 „první český penicilin“. Lék ještě na sklonku druhé světové války zachránil několik lidských životů. Prvním uzdraveným se stal podle publicisty Františka Houdka třináctiletý chlapec, který se zranil o Vánocích roku 1944 při bruslení a kterého napadla prudká stafylokoková sepse a osteomyelitida (bakteriální zánět kostní dřeně).
Po druhé světové válce se v Československu začalo jednat o regulérní výrobě penicilinu. Tohoto úkolu se ujala skupina vědců v čele s Milošem Heroldem, Zdeňkem Kabátkem a Ivanem Málkem, kteří za podpory Správy OSN pro pomoc a obnovu (UNRRA) odjeli za praxí do Spojených států a do kanadského Toronta. Vláda se také s UNRRA dohodla, že tato organizace vybaví novou továrnu pro budoucí výrobu penicilinu.
O tom, proč byly pro výrobu penicilinu vybrány Roztoky u Prahy, panují mezi odborníky dohady. Podle roztockého zastupitele Jaroslava Huka je nejpravděpodobnější, že konečné slovo měl Spolek pro chemickou a hutní výrobu, který se potřeboval zbavit roztocké výrobny laků a barev, která se nacházela po sérii katastrof v špatném stavu.
Vývoj výroby penicilinu nezastavily ani změny politických poměrů v Československu a na jaře 1949 byly vyrobeny první zkušební vzorky léku. V říjnu byla potom za velké odstartována regulérní výroba. Prvním ředitelem závodu, nazvaného Penicilinová výrobna a mezi lidmi známého spíše jako „penicilinka“, se stal Miloš Herold, mikrobiologickou sekci vedli Ivan Málek a Petr Frágner, technickým vedením byl pověřen Zdeněk Kabátek.
Díky úspěchům vlastního vývoje a rozšíření kapacit byla produkce od 50. let rozšířena o další produkty, později se jednalo například o efedrin, a výroba penicilinu se přesunula do slovenské Lupči. V roce 1966 proběhlo sloučení dvou subjektů, které vznikly reorganizací „penicilinky“, a byl založen Výzkumný ústav antibiotik a biotransformací, který jako akciová společnost VUAB Pharma stále sídlí v budově bývalé „penicilinky“.
Penicilin, který je považován za první systémově použitelné antibiotikum, objevil bakteriolog londýnské nemocnice Alexander Fleming v roce 1928. Během zkoumání stafylokoků si při úklidu všiml na několika zapomenutých miskách rozbujelé plísně, vedle níž ale odumřely mikroby. Dalšími pokusy pak zjistil, že plíseň nezabíjí jen stafylokoky, ale i jiné mikroby, a navíc není jedovatá. Nazval ji podle názvu oné plísně Penicillium notatum.
Flemingovi se ale zatím nepodařilo z plísně izolovat účinnou látku, což se podařilo až v roce 1940 týmu vědců z Oxfordské univerzity pod vedením chemiků Ernsta Borise Chaina a Howarda Waltera Floreyho, kteří pět let nato dostali s Flemingem za tento objev Nobelovu cenu. Dalším problémem ale bylo vyvinout postup výroby penicilinu, na což se v Británii nenašly peníze, a tak Florey odjel hledat pomoc do USA. Díky výzkumu americké vlády se tak mohl na podzim 1943 „superlék“ začít vyrábět a rok nato už léčil například vojáky ve válce.